АЦЕТАЗОЛАМІД

Ацетазоламід (Acetazolamidum), N-(5-сульфамоіл-1,3,4-тіадіазол-2-іл)ацетамід.

C₄H₆N₄O₃S₂                                               Мол. м. 222,2

АФІ синтетичного походження. Білий або майже білий кристалічний порошок, дуже малорозчинний у воді, малорозчинний у спирті, практично нерозчинний в ефірі, розчиняється в розведених розчинах лугів. УФ-спектр: λ_max=240 нм (=162–176), λ_max=292 нм (=570–620) в 0,01 М розчині натрію гідроксиду. Зберігають у добре закупореній тарі.

Ідентифікують за ІЧ-спектром поглинання субстанції; УФ-спектр розчину речовини в 0,01 М розчині натрію гідроксиду має λ_max=240 нм (=162–176), λ_max=292 нм (=570–620); субстанція після нагрівання з цинковим пилом у кислому середовищі дає реакцію на сульфіди із свинцю (ІІ) ацетатом; при додаванні до лужного розчину субстанції розчину міді (ІІ) сульфату утворюється зелено-синій осад. Кількісно визначають методом алкаліметрії у неводному (ДМФА) середовищі потенціометрично.

Фармакологічна група. S01EC01 — діуретичні препарати (інгібітори карбоангідрази).

Фармакологічні ефекти пов’язані з інгібуванням ферменту карбоангідрази, яке відбувається в нирках та в інших органах. У проксимальних та дистальних ниркових канальцях зменшується реабсорбція іонів Na⁺ та HCO₃^–. Це призводить до помірного діуретичного ефекту, який супроводжується розвитком ацидозу. Можлива гіпокаліємія. Інтенсивність діуретичного ефекту зменшується при його тривалому безперервному застосуванні внаслідок зниження вмісту іонів HCO₃^– у крові. Чинить значну кількість екстраренальних ефектів. Знижує внутрішньоочний тиск завдяки зменшенню секреції внутрішньоочної рідини та внутрішньочерепний тиск внаслідок гальмування утворення ліквору. Зменшує активність епілептогенного вогнища в головному мозку, що не пов’язано з сечогінною дією. У зв’язку з протидією алкалозу зменшує прояви висотної хвороби та синдрому нічного апное.

Застосування. При набряковому синдромі у хворих із серцевою, серцево-легеневою недостатністю, глаукомі (в т.ч. при гострому нападі). Нічне апное, гірська хвороба, як додатковий засіб лікування епілепсії, внутрішньочерепної гіпертензії. При курсовому застосуванні необхідно після 3–4 днів прийому робити перерву на 1–2 дні, тому що постійний прийом викликає звикання (див. Діуретики, Епілепсія).

Зверев Я.Ф., Брюханов В.М. Фармакология и клиническое использование экстраренального действия диуретиков. — М.–Н. Новгород, 2000; Компендиум 2015 — лекарственные препараты / Под. ред. В.Н. Коваленко.– К., 2015; От субстанции к лекарству / Под ред. В.П. Черных. — Х., 2005; Clarke’s isolation and identification of drugs / Ed. A.C. Moffat. — London, 1986; European Pharmacopoeia 5; The Merk index an Encyclopedia of chemicals, drugs and biological. 13 Ed., A, 2001.